Tavalisse®（fostamatinib）抑制血小板减少的核心机制是通过靶向干预免疫性血小板减少症（ITP）的关键病理环节实现的炒股配资平台注册，具体作用路径如下：

⚙️ 一、核心机制：抑制脾酪氨酸激酶（SYK）信号通路

阻断抗体介导的血小板破坏

ITP 患者体内产生 抗血小板自身抗体（如抗 GPIIb/IIIa 抗体），与血小板表面糖蛋白结合形成免疫复合物。

抗体包裹的血小板被脾脏巨噬细胞通过 Fcγ 受体（FcγR） 识别，激活下游 SYK 激酶信号传导，触发血小板吞噬清除。

Tavalisse 的活性代谢物 R406 选择性抑制 SYK 激酶活性，阻断 FcγR 信号传导，直接减少巨噬细胞对血小板的吞噬破坏。

作用路径图示：

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🔴 自身抗体结合血小板 → 脾脏巨噬细胞 FcγR 识别 → SYK 激活吞噬信号 → R406 抑制 SYK 磷酸化 → ️

🔄 二、双重病理纠正效应

ITP 病理环节 Tavalisse 的干预作用

血小板过度破坏 直接抑制 FcγR-SYK 通路，减少抗体介导的血小板清除

巨核细胞成熟障碍 间接改善：降低抗体对骨髓巨核细胞的损伤，促进血小板生成

机制优势：

与传统促血小板生成药物（如 TPO-RA）互补：TPO-RA 仅刺激血小板生成，而 Tavalisse 专注于减少破坏。

对 TPO-RA 无效患者仍可能有效，因两者作用于不同病理环节。

💊 三、临床治疗响应的关键特征

剂量依赖性效应

起始剂量 100mg 每日两次，4 周后若血小板未达 ≥50×10⁹/L，需增量至 150mg 每日两次以增强 SYK 抑制强度。

起效时间窗

最快 1-4 周 起效（需阻断持续的血小板破坏循环）；

持续治疗 12 周 未达标（血小板 ≥50×10⁹/L）需停药。

️ 四、机制相关的注意事项

适用人群限制

仅用于 慢性 ITP 成人患者（病程 >12 个月），且需对一线治疗（糖皮质激素/IVIG）及二线 TPO-RA 应答不足或不耐受。

副作用关联性

SYK 广泛表达于免疫细胞，抑制该通路可能导致 高血压（≥20%）、腹泻（31%） 等副作用；

需定期监测血压、肝功能（ALT/AST）及电解质。

💎 总结机制价值

Tavalisse 作为全球首个口服 SYK 抑制剂，通过创新性靶向抗体介导的血小板破坏路径，为难治性慢性 ITP 提供突破性治疗选择。其临床应答率约 43%，其中 23% 患者可实现长期血小板稳定，显著降低出血风险

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发布于：中国香港

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